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Vortioxetina (Brintellix) – Indicazioni, Posologia e Effetti Collaterali

AVVISO: Foglietto illustrativo sulla Vortioxetina (Brintellix) che in nessun caso può e deve essere inteso come sostituto del consiglio medico o della valutazione del vostro specialista di fiducia a cui si rimanda per ogni necessità di chiarimento.

Categoria farmacologica: Antidepressivo multi-modale

Utilizzato per la cura di: Depressione

Nome commerciale: Brintellix, Trintellix

Disponibile sotto forma di: compresse e gocce

Indicazioni all’uso di Vortioxetina (Brintellix)

Vortioxetina (Brintellix) è prescritto per la depressione che non è stata risolta dal trattamento con altri farmaci antidepressivi. La depressione può svilupparsi senza una ragione apparente o può essere innescata da un evento della vita come un problema di relazione, un lutto o una malattia ed è causata, per quanto si conosce oggi, da uno squilibrio di alcune sostanze chimiche nel cervello dette neurotrasmettitori. Modificando con i farmaci i livelli delle sostanze chimiche nel cervello si possono alleviare i sintomi della depressione.

Le cellule del cervello, i neuroni, rilasciano una serie di sostanze chimiche che vanno a stimolare altri neuroni. Questo porta a generarsi impulsi elettrici che controllano le funzioni del cervello e del corpo. La serotonina (5-HT) è una di queste importanti sostanze chimiche nel cervello e una volta rilasciata stimola altri neuroni prima di essere recuperata e riciclata (detto re-uptake).

La vortioxetina funziona anche in altri modi, motivo per cui è nota per essere un antidepressivo detto multimodale: stimola i neuroni attaccandosi ai recettori sulla superficie bloccandone alcuni e invece, contemporaneamente, stimolandone altri.

La Vortioxetina (Brintellix) impedisce alla serotonina di essere recuperata dai neuroni e quindi aumenta la quantità di serotonina in disponibile nel cervello.

Vantaggi

  • La vortioxetina può essere usata per trattare il disturbo depressivo maggiore negli adulti e anziani.
  • Anche se non approvata ancora per il trattamento dell’ansia, la vortioxetina è stata usata “off-label” per il trattamento del disturbo d’ansia generalizzato (GAD) e sembra funzionare meglio in quei pazienti con GAD grave (HAM-A di >25);
  • La Vortioxetina è formulata come una compressa orale o come gocce che possono essere assunte una volta al giorno;
  • Può essere presa con o senza cibo;
  • E’ diversa dagli altri antidepressivi attualmente sul mercato perché colpisce direttamente i recettori della serotonina e contemporaneamente inibisce la ricaptazione della serotonina (azione multimodale);
  • Ha meno probabilità di causare aumento di peso rispetto ad altri antidepressivi, come gli antidepressivi triciclici, gli IMAO o gli SSRI;
  • Ha meno probabilità di causare calo della libido rispetto ad altri antidepressivi, come gli antidepressivi triciclici, gli IMAO o gli SSRI;
  • Un certo miglioramento dei sintomi della depressione dovrebbe essere notato dalla maggior parte delle persone dopo due settimane di trattamento; tuttavia, i pieni effetti possono richiedere quattro settimane o più per essere visti.

Svantaggi

  • La nausea è l’effetto collaterale più comune ed è più probabile a dosaggi più alti, verificandosi fino al 32% delle persone che prendono vortioxetina 20 mg/giorno;
  • Come con altri antidepressivi, può aumentare il rischio di pensieri o comportamenti suicidi; il rischio è maggiore nei bambini e nei giovani adulti di età inferiore a 24 anni;
  • Può precipitare un episodio maniacale in persone con disturbo bipolare non diagnosticato;
  • Può causare un abbassamento del sodio totale del corpo (iponatriemia); le persone anziane o che assumono diuretici o che sono già disidratate sono più a rischio;
  • Può causare mal di testa, sbalzi d’umore, improvvisi scoppi d’ira, vertigini e naso che cola se interrotto bruscamente. Ridurre la dose a 10 mg/giorno per una settimana prima di smettere.
  • Può interagire con diversi altri farmaci tra cui altri antidepressivi, tramadolo, bupropione, diuretici, induttori/inibitori del CYP2D6 e l’erba di San Giovanni;
  • Anche se l’aumento di peso è meno probabile che con alcuni altri antidepressivi, un aumento di peso clinicamente significativo può verificarsi nell’11-13% e una perdita di peso nel 7,7% degli utenti a lungo termine. L’aumento di peso medio è stato di 1 Kg;
  • La sicurezza e l’efficacia della vortioxetina nei bambini non sono state accertate;
  • Se assunta durante il terzo trimestre di gravidanza è stata associata a sintomi di astinenza nel neonato e ipertensione polmonare persistente del neonato e non è quindi raccomandata durante la gravidanza a meno che i benefici superino i rischi. Le informazioni riguardanti la vortioxetina durante l’allattamento mostrato la sua presenza nel latte;
  • Non esistono ad oggi in Italia alternative al marchio Brintellix.

Modalità d’azione

Gli studiosi non sono sicuri di come funzioni esattamente la vortioxetina, ma si pensa che aumenti i livelli di un neurotrasmettitore chiamato serotonina nel cervello. Ha anche effetti su altri recettori della serotonina, come 5-HT1A (effetti agonisti) e 5-HT3 (effetti antagonisti), anche se gli esperti non sono sicuri se queste azioni contribuiscono anche all’effetto antidepressivo della molecola.

La vortioxetina è diversa dagli altri antidepressivi attualmente sul mercato a causa dei suoi effetti diretti sui vari recettori della serotonina, così come l’inibizione della ricaptazione della serotonina. Poiché agisce come antagonista/agonista e agonista parziale, si pensa che questo potenzi i suoi effetti antidepressivi e impedisca la desensibilizzazione del neurone presinaptico.

La vortioxetina è classificata come un antidepressivo “altro”, anche se alcuni la classificano come un SSRI (inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina) e un modulatore del recettore della serotonina.

Controindicazioni all’assunzione

Vortioxetina (Brintellix) non è indicato per chi è allergico alla vortioxetina o a uno qualsiasi degli altri ingredienti di questo medicinale (eccipienti). Allo stesso modo se si stanno assumendo altri farmaci per la depressione noti come inibitori non selettivi delle monoamino ossidasi o inibitori selettivi delle MAO-A.

Prima di assumere Vortioxetina (Brintellix)

Alcuni farmaci non sono adatti a certi pazienti che presentano determinate condizioni e a volte un farmaco può essere utilizzato solo sotto stretto monitoraggio. Per questi motivi, prima di iniziare un trattamento è importante comunicare al proprio medico o specialista, se:

  • vi è una gravidanza in atto o se si sta cercando di avere un bambino o se si sta allattando;
  • il paziente ha meno di 18 o più di 65 anni;
  • sussistono problemi di fegato o reni;
  • è presente epilessia o crisi convulsive in passato;
  • vi sono stati problemi di sanguinamento;
  • sussistono bassi livelli di sodio nel sangue;
  • il paziente ha avuto un umore stranamente “alto”;
  • è in atto un trattamento con delle sessioni di terapia elettroconvulsivante (ECT);
  • il paziente ha mai avuto reazioni allergiche a una medicina;
  • il paziente ha preso un antidepressivo appartenente alla categoria degli inibitori della monoamino-ossidasi (MAO-I o I-MAO) nelle due settimane precedenti.

Modalità di assunzione di Vortioxetina (Brintellix)

Prima di iniziare un trattamento è importante leggere il foglio informativo stampato dal produttore all’interno della confezione. Il foglio informativo del produttore le darà maggiori informazioni sulla vortioxetina e un elenco completo degli effetti collaterali che si possono verificare.

La pastiglia va assunta con un po’ di acqua, possibilmente ogni giorni allo stesso orario, prima o dopo un pasto. E’ assolutamente sconsigliabile assumere il farmaco in concomitanza all’assunzione di alcolici qualsiasi essi siano.

Per quanto tempo assumere Vortioxetina (Brintellix)

Vortioxetina (Brintellix) va assunto per tutto il tempo necessario e concordato con il proprio curante: in genere il trattamento deve essere continuato per almeno 6 mesi dopo che si raggiunge uno stato di benessere stabile.
E’ importante continuare a prendere Brintellix anche se ci vuole un po ‘di tempo prima di avvertire un qualche miglioramento.

Cosa fare in caso di dimenticanza

Se ci si dimentica di prendere una dose è possibile assumerla non appena possibile, ma se non ci si ricorda fino al giorno successivo allora è possibile saltare la dose dimenticata. Non prendere mai due dosi insieme per compensare una dose dimenticata.

Cosa fare in caso di dosaggio eccessivo di Vortioxetina (Brintellix)

Se succedesse di assumere una dosa eccessiva è importante non perdere la calma e contattate il vostro curante o il vostro specialista per avere delucidazioni. Se non è raggiungibile è utile contattare un centro antiveleni o recarsi in pronto soccorso. Questo anche se non ci sono segni di malessere. E’ importante tenere con sé la scatola del medicinale e tutte le compresse rimanenti.

I segni di sovradosaggio potrebbero essere vertigini, nausea, diarrea, mal di stomaco, prurito in tutto il corpo, sonnolenza e vampate di calore. In seguito all’assunzione di dosaggi molte volte superiori alla dose prescritta, si potrebbero verificare crisi convulsive e una rara condizione chiamata sindrome serotoninergica che necessità soccorso medico immediato.

Sopno state riportate overdose di vortioxetina fino a 80 mg e nella maggior parte dei casi non sono stati riportati sintomi lievi, più frequentemente nausea e vomito.

Come fare a interrompere l’assunzione

Si sconsiglia di interrompere Brintellix senza averne parlato prima con il proprio medico. In caso si decida quindi di procedere alla sospensione è fondamentale procedere ad un progressivo decalage, ovvero, ad una progressiva e lenta diminuzione della dose. A questo proposito la formulazione in gocce rende tale compito più semplice e efficace diminuendo la probabilità che compaiano effetti da rapida sospensione o da rimbalzo.

Posologia d’uso di Vortioxetina (Brintellix)

E’ importante assumere le compresse di vortioxetina esattamente come da prescrizione del medico. La dose iniziale abituale per un adulto è di 10 mg, da assumere una volta al giorno e a seconda di come si risponde alla medicina può essere aumentata a 20 mg o lasciata a 10 mg una volta al giorno. In alcuni pazienti 5 mg possono già risultare efficaci.

Pazienti anziani

Per gli anziani di 65 anni o più, la dose iniziale è di 5 mg assunti una volta al giorno. Si consiglia cautela quando si trattano pazienti di età ≥ 65 anni con dosi superiori a 10 mg di vortioxetina una volta al giorno per le quali i dati clinici sono limitati.

Bambini e Adolescenti dai 7 ai 17 anni

Brintellix non è raccomandato nei bambini da 7 a 11 anni a causa della mancanza di informazioni e non dovrebbe essere usato negli adolescenti dai 12 ai 17 anni perché l’efficacia non è stata dimostrata.

In generale, il profilo delle reazioni avverse negli adolescenti è stato simile a quello osservato negli adulti, ad eccezione delle incidenze più elevate riportate negli adolescenti rispetto agli adulti per il dolore addominale e l’ideazione suicidaria. Negli studi clinici su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi, i comportamenti correlati al suicidio (tentativo di suicidio e pensieri suicidi) e l’ostilità (prevalentemente aggressività, comportamento oppositivo, rabbia) sono stati osservati più frequentemente che in quelli trattati con placebo.

Pazienti affetti da disturbi epatici

In presenza di un problema al fegato o di assunzione di altri medicinali che potrebbero influenzare l’effetto della vortioxetina, il medico potrebbe decidere di prescrivere un dosaggio inferiore o suggerire al paziente di assumere il brintellix a dosaggi minori.

Interazioni con il citocromo P450

A seconda della risposta individuale del paziente può essere necessario ridurre la dose di vortioxetina se un inibitore del CYP2D6 (ad esempio bupropione, chinidina, fluoxetina, paroxetina) viene aggiunto al trattamento. Al contrario un aggiustamento della dose di vortioxetina può essere considerato se un induttore del citocromo P450 (ad esempio, rifampicina, carbamazepina, fenitoina) viene aggiunto al trattamento.

Pazienti con compromissione renale o epatica

Non è necessario alcun aggiustamento della dose in base alla funzione renale o epatica.

Consigli al Paziente

  • La vortioxetina deve essere presa solo una volta al giorno. E’ possibile scegliere se prenderela al mattino o alla sera; tuttavia, se interferisce con il sonno o emerge irrequietezza o eccitazione, allora è consigliabile provare a prenderla al mattino;
  • Questa molecola può essere presa con o senza cibo;
  • Non interrompere improvvisamente senza il consiglio del medico: in caso è sempre prudente diminuire lentamente sino alla sospensione;
  • E’ necessario consultare un medico se si sviluppano sintomi compatibili con la sindrome serotoninergica (come agitazione, allucinazioni, battito cardiaco accelerato, vertigini, vampate, nausea, diarrea);
  • E’ necessario consultare un medico se si manifesta un’eruzione cutanea o gravi sintomi di tipo allergico come gonfiore del viso o della gola, o mancanza di respiro;
  • Non assumere altri farmaci, compresi quelli da banco, senza prima consultare il vostro medico o un farmacista;
  • Non è raccomandata l’assunzione durante la gravidanza perché può causare sintomi di astinenza nel neonato o ipertensione polmonare persistente del neonato.

Interazioni farmacologiche

Le interazioni farmacologiche possono cambiare il modo in cui Brintellix funziona.

Questo paragrafo non contiene tutte le possibili interazioni farmacologiche di questa molecola. Per questo si invita il paziente a tenere sempre una lista di tutti i prodotti che usa (compresi i farmaci con o senza prescrizione e i prodotti a base di erbe) e a condividerla sempre con il suo medico e il suo farmacista.

Alcuni prodotti che possono interagire con questo farmaco includono farmaci che possono causare emorragie/brufoli (compresi i farmaci antipiastrinici come clopidogrel, FANS come ibuprofene, “fluidificanti del sangue” come warfarin/dabigatran).

L’aspirina può aumentare il rischio di sanguinamento quando viene usata con vortioxetina ma se è stata prescritta per la prevenzione degli attacchi di cuore o dell’ictus si dovrà continuare a prenderla a meno che il curante non dia indicazioni differenti.

L’assunzione di inibitori MAO o iMAO con vortioxetina può causare una grave interazione farmacologica. E’ assolutamente controindicato assumere un qualsiasi inibitore MAO (isocarboxazide, linezolid, metaxalone, blu di metilene, moclobemide, fenelzina, procarbazine, rasagilina, safinamide, selegilina, tranilcipromina) durante il trattamento con questo farmaco. La maggior parte degli inibitori MAO non dovrebbe anche essere preso per 2 settimane prima e 21 giorni dopo il trattamento con vortioxetina.

Il rischio di sindrome serotoninergica aumenta se state assumendo anche altri farmaci che aumentano la serotonina cerebrale, in particolare nei primi giorni di assunzione. Esempi includono droghe di strada come MDMA/”ecstasy”, erba di San Giovanni, alcuni antidepressivi (inclusi altri SSRI come fluoxetina/paroxetina, SNRI come duloxetina/venlafaxina).

Di seguito una lista dei 4 livelli di rischio di interazione con la vortioxetina:

Rischio massimo – Farmaci controindicati (8)

isocarboxazide
linezolid
blu di metilene
fenelzina
rasagilina
selegilina
selegilina transdermica
tranilcipromina

Rischio elevato – Necessario trovare un farmaco alternativo (79)

abametapir
alfentanil
almotriptan
amitriptilina
amoxapina
apalutamide
bupropione
carbamazepina
clorpromazina
citalopram
clomipramina
cocaina
ciclobenzaprina
dabigatran
dacomitinib
dalteparina
desipramina
desirudina
desvenlafaxina
dexmedetomidina
doxepin
duloxetina
eletriptan
enzalutamide
escitalopram
fentanil
fentanil intranasale
fentanil transdermico
fentanil transmucoso
fexinidazolo
fluoxetina
fluvoxamina
fosfenitoina
frovatriptan
givosiran
idromorfone
idelalisib
imipramina
ivosidenib
levomilnacipran
litio
lonafarnib
lopinavir
lorcaserin
meperidina
milnacipran
mirtazapina
morfina
naratriptan
nefazodone
nortriptilina
paroxetina
fenobarbital
fenitoina
primidone
protriptilina
chinidina
chinino
remifentanil
ritonavir
rizatriptan
secobarbital
sertralina
erba di San Giovanni o Iperico
sufentanil
sufentanil SL
sumatriptan
sumatriptan intranasale
tedizolid
tipranavir
tramadol
trazodone
trimipramina
tucatinib
venlafaxina
verapamil
vilazodone
voxelotor
zolmitriptan

Rischio medio – Monitorare attentamente (106)

abciximab
alteplase
anagrelide
antitrombina III
apixaban
argatroban
aspirina
aspirina rettale
betrixaban
bivalirudin
bosentan
carbamazepina
celecoxib
colina magnesio trisalicilato
cilostazolo
cinacalcet
clonidina
clopidogrel
dabrafenib
daridorexant
darunavir
desirudin
dexametasone
diazepam intranasale
diclofenac
difelicefalina
diflunisal
dipiridamolo
efavirenz
elagolix
eliglustat
encorafenib
enoxaparin
enzalutamide
eptifibatide
eslicarbazepina acetato
etodolac
etravirina
fedratinib
fenfluramina
fenoprofene
olio di pesce
flurbiprofene
fondaparinux
fosfenitoin
gabapentin
gabapentin enacarbil
ganaxolone
aglio
eparina
ibrutinib
ibuprofene
ibuprofene IV
indinavir
indometacina
istradefillina
ketoprofene
ketorolac
ketorolac intranasale
lasmiditan
lorlatinib
meclofenamato
acido mefenamico
meloxicam
metformina
mifepristone
mitotane
nabumetone
nafcillin
naprossene
nevirapina
acidi carbossilici omega 3
omega 3 acidi grassi
oxaprozin
oxcarbazepina
pentobarbital
pentosano polisolfato di sodio
fenobarbital
fenitoina
piroxicam
prasugrel
pregabalin
primidone
concentrato di proteina C
remimazolam
reteplase
rifabutina
rifampicina
rifapentina
rivaroxaban
rolapitant
rucaparib
salsalato
stiripentolo
sulindac
tazemetostat
tecovirimat
tenecteplase
terbinafina
ticlopidina
tirofiban
tolmetin
vitamina E
vorapaxar
warfarin

Rischio basso (2)

levoketoconazolo
ribociclib

Effetti Collaterali di Vortioxetina (Brintellix)

Gli effetti collaterali comunemente riportati della vortioxetina includono: diarrea, disturbo sessuale maschile e nausea. Altri effetti collaterali includono: costipazione, vertigini e vomito. Vedi sotto per una lista completa degli effetti avversi.

É importante consultare immediatamente il medico curante qualora uno o più degli effetti collaterali enumerati di seguito (in ordine sparso e non d’importanza) dovessero manifestarsi durante l’assunzione della vortioxetina.

Effetti collaterali più comuni

  • Diminuzione dell’appetito sessuale
  • ritardo o incapacità a raggiungere l’orgasmo
  • incapacità ad avere o mantenere un’erezione
  • stipsi
  • bocca secca o xerostomia

Effetti collaterali meno comuni

  • Eiaculazione anormale
  • sensazione di gonfiore o di pienezza
  • aria o gas in eccesso nello stomaco o nell’intestino
  • prurito alla pelle
  • sogni insoliti o particolarmente vividi

Effetti collaterali ad incidenza sconosciuta

  • agitazione
  • sangue nelle feci o nelle urine
  • oppressione al petto
  • confusione
  • tosse
  • diminuzione della produzione di urina
  • diarrea
  • difficoltà di deglutizione
  • vertigini
  • battito cardiaco veloce o irregolare
  • febbre
  • mal di testa
  • aumento della sudorazione
  • aumento della sete
  • irritabilità
  • gonfiori su viso, palpebre, labbra, lingua, gola, mani, gambe, piedi e organi sessuali
  • dolore muscolare, crampi
  • nausea o vomito
  • perdita del gusto
  • arrossamento della faccia, del collo, delle braccia e, occasionalmente, della parte superiore del petto
  • fastidio, turbamento o dolore allo stomaco
  • sangue dal naso
  • riflessi iperattivi
  • scarsa coordinazione
  • macchie rosse o viola sulla pelle
  • irrequietezza
  • convulsioni
  • brividi
  • sudorazione
  • gonfiore del seno, produzione insolita di latte
  • tremore
  • difficoltà di respirazione
  • contrazioni
  • emorragie o lividi insoliti
  • stanchezza o debolezza insolita
  • vomito ematico
  • stomaco acido o bruciori
  • eruttazione
  • visione offuscata
  • cambiamento del gusto
  • vertigini, stordimento
  • dolore agli occhi
  • sensazione di movimento di sé o dell’ambiente circostante
  • sensazione di calore

Fonti:

  • www.drugs.com
  • www.aifa.gov.it
  • www.medicines.org.uk
  • www.webmd.com
  • www.medscape.com
  • www.wikipharm.it
  • www.patient.info
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